Прозерин в ампулах: инструкция по применению, аналоги

Прозерин – это синтетический антихолинэстеразный препарат.

Состав и форма выпуска

Прозерин выпускается в следующих формах:

  • Таблетки: плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки);
  • Раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость (по 1 мл в ампуле нейтрального стекла, в картонной коробке 10 ампул со скарификатором ампульным или ножом для вскрытия ампул; по 1 мл в ампуле нейтрального стекла, 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной, из фольги алюминиевой и ленты полиэтилентерефталатной, из пленки поливинилхлоридной или бумаги с полиэтиленовым покрытием (или без фольги, или без бумаги); в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки со скарификатором ампульным или ножом для вскрытия ампул; при наличии у ампул точки надлома или кольца излома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают).

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: неостигмина метилсульфат – 15 мг;
  • Дополнительные компоненты: кальция стеарат, крахмал картофельный, сахароза.

Состав 1 мл раствора для инъекций:

  • Действующее вещество: неостигмина метилсульфат – 0,5 мг;
  • Дополнительные компоненты: вода для инъекций до 1 мл.

1 ампула с 1 мл раствора для инъекций содержит неостигмина метилсульфата 0,5 мг; в картонной коробке 10 шт.

1 таблетка содержит неостигмина бромида — 15 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной коробке 2 упаковки.

Механизм действия Прозерина

Активный компонент состава является ингибитором ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Вещество обладает непрямыми холиномиметическим действием, потенцирует действие эндогенного ацетилхолина. Неостигмин повышает передачу между клетками нервной и мышечной ткани, усиливает моторику пищеварительного тракта, улучшает тонус гладкомышечной мускулатуры бронхов и мочевого пузыря.

Прием препарата может вызвать брадикардию, понижение артериального и внутриглазного давления, мидриаз (сужение зрачка), появление спазма аккомодации. Если принять большую дозу медикамента, будет накапливаться ацетилхолин, что приведет к нарушению нервно-мышечной проводимости.

Средство возбуждает холинергические нервы, не обладает центральным действием и влиянием на сердце. После приема внутрь или введения парентерально неостигмин гидролизуется в печени, после метаболизма образуются неактивные метаболиты. Вещество связывается с белками плазмы на 20%, выводится с почками. 80% компонентов выводится из организма за сутки, 50% дозы образуют метаболиты. Неостигмин плохо проникает через барьер мозговых оболочек.

Читайте также:  Как определить энцефалитного клеща: пошаговая инструкция

Противопоказания

Применение Прозерина противопоказано при:

  • Гиперчувствительности;
  • Эпилепсии;
  • Ишемической болезни сердца;
  • Ваготомии;
  • Брадикардии;
  • Гиперкинезах;
  • Аритмии;
  • Бронхиальной астме;
  • Перитоните;
  • Выраженном атеросклеротическом поражении сосудов;
  • Тиреотоксикозе;
  • Язвенной болезни;
  • Механической обструкции просвета пищеварительного канала или мочевыводящих путей;
  • Стенокардии;
  • Гипертрофии простаты;
  • Инфекционных заболеваниях в остром периоде развития.

Кроме того, Прозерин не назначают в случае интоксикации у очень ослабленных детей.

С осторожностью рекомендуется назначать препарат:

  • Лицам, проходящим курс терапии с применением антихолинергических средств;
  • Детям с миастенией, которым назначены канамицин, стрептомицин, неомицин или другие, обладающие антидеполяризующим эффектом средства, а также местные и отдельные общие обезболивающие средства, антиаритмические и нарушающие холинергическую передачу препараты.

ПРОЗЕРИН

Таблетки 1 таб.
неостигмина метилсульфат 15 мкг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакокинетика

После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

Показания

Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.

Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Дозировка

Внутрь взрослым – по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к – 1-2 мг 1-2 раза/сут.

Внутрь детям до 10 лет – по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза – 2 мг, суточная – 6 мг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.

Читайте также:  Острый эпидидимит: причины, симптомы, лечение

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.

Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.

Беременность и лактация

Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Применение в детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Описание препарата ПРОЗЕРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Побочные действия

Инъекции и прием таблеток Прозерина могут вызвать следующие побочные реакции:

  • пищеварение : , гиперсаливация, рвота, , тошнота, усиление перистальтики;
  • центральная и периферическая НС : и , ухудшение зрения, слабость, миоз, , судороги, нарушение сознания, дизартрия, подергивание скелетных мышц;
  • сердце и сосуды : , брадикардия, аритмия, AV-блокада, узловой ритм, изменения на ЭКГ неспецифического характера, понижение ;
  • : , сыпь на кожных покровах, гиперемия лица, анафилактические проявления;
  • дыхание : угнетение дыхания, увеличение тонуса бронхов, усиление секреции бронхиальных желез, ;
  • другие проявления : учащение мочеиспускания, усиленное потоотделение, артралгии.

Побочные проявления

Как указывает инструкция по применению к «Прозерину» в ампулах, на фоне использования раствора могут развиться патологические реакции различных систем и органов:

  • Пищеварительная система: выраженное усиление тонуса гладких мышц поверхности полых органов, доходящее до их спазма, гиперсаливация (сильное производство слюны), метеоризм (вздутие живота), рвота, бесконтрольное испражнение и диарея.
  • Система сердца и сосудов: нарушение ритма сердечных сокращений (аритмия), тахикардия (повышение) или брадикардия (снижение) частоты сокращений сердца, атриовентрикулярная блокада (блокада проведения импульса сердца через предсердно-желудочковый узел), понижение показателей артериального давления (гипотония). Если случай тяжелый, то может произойти асистолия, то есть остановка сердца.
  • Нервная система: нарушение сознания, доходящее до его отсутствия, головокружение, слабость, головная боль, сонливость, дизартрия (речевое нарушение), подергивания некоторых групп мышц скелета, ощущение онемения нижних конечностей.
  • Дыхательная система: ухудшение внешнего дыхания, доходящее до апноэ (остановки), появление одышки, выраженное бронхиальное сужение, обусловленное усилением тонуса поверхности гладких мышц (бронхоспазм), повышение секреторной активности желез бронхов.
  • Мочевыделительная система: непроизвольное выделение урины, частые мочеиспускания.
  • Органы чувств: слезотечение, нарушение зрения, миоз (явное сужение зрачка).
  • Опорно-двигательная система: артралгия (суставные боли).
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница (изменения, похожие на ожог крапивой), выраженная отечность мягких тканей с локализацией преимущественно в области внешних половых органов и лица (ангионевротический отек Квинке), патологическая системная реакция, когда критически снижается артериальное давление и появляется полиорганная недостаточность, то есть анафилактический шок.

Если развиваются побочные симптомы, это является основанием для прекращения применения препарата или корректировки его дозы лечащим специалистом. Возможна замена врачом «Прозерина» на аналог.

Читайте также:  Какое дыхание характерно для бактерий брожения

Аналоги Прозерина

Убретид Калимин 60 Н Аксамон Нейромидин

Аналог этого лекарства – средство Неостигмина метилсульфат. Аналоги по механизму воздействия – препараты Армин, Амиридин, Дезоксипеганина гидрохлорид, Убретид, Оксазил.

Заменители Прозерина — это препараты, оказывающие аналогичный терапевтический эффект благодаря сходству химического состава. К таким средствам относят:

  • Амиридин;
  • Метилсульфат неостигмина;
  • Оксазил;
  • Убретид;
  • Армин.
Аналоги Прозерина

Некоторые аналоги возможно использовать в таблетках, как и Прозерин для перорального применения.

Особые указания

Медикамент с осторожностью назначается при болезни Аддисона. Высокие дозы раствора требуют предварительного или одновременного назначения атропина. Если доза была недостаточной или превышенной, развиваются миастенический и холинергический кризы. Во время лечения Прозерином инструкция советует воздерживаться от управления транспортом или опасными механизмами.

Неостигмин может проходить сквозь плаценту и обнаруживаться в грудном молоке, поэтому может применяться во время вынашивания ребенка и при грудном вскармливании (лактации) только по строгим показаниям. Для лечения детей лучше использовать гранулированный препарат или проведение электрофореза с раствором для инъекций. Все процедуры требуют контроля врача.

Особые указания

Показания препарата Прозерин

двигательные нарушения после травмы мозга;

восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;

слабость родовой деятельности (редко);

неврит, атрофия зрительного нерва;

атония мочевого пузыря;

устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, неврит, атрофия зрительного нерва, атония ЖКТ , атония мочевого пузыря, устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Как и сколько принимать

Взрослым — по одной таблетке 15 мг 2-3 раза в инъекции — 1-2 раза в день. Детям до 10 лет — 1 мг в сутки на год жизни. Максимальная доза для детей старше 10 лет — 10 мг. Подкожное введение — 50 мкг/год жизни, но не более 375 мкг за укол.

При открытоугольной глаукоме капают в конъюнктивальный мешок 1-4 раза в день.

Максимальная разовая доза — 15 мг, суточная — 50 мг. Подкожно: разовая — 2 мг, суточная — 6 мг.

При неврите лицевого нерва сочетается с приемом витаминов, анестезией местной (но не одновременно).