БЕТАМЕТАЗОН ДИНАТРИЯ ФОСФАТ + БЕТАМЕТАЗОН ДИПРОПИОНАТ

Лекарственное средство бетаметазон дипропионат используется для лечения кожных высыпаний, вызванных нарушениями в функционировании иммунной системы. Речь идёт о ситуациях, когда её чрезмерная активность вредит организму. Механизм действия бетаметазона направлен на подавление выраженных реакций иммунной системы организма, и, как следствие, на устранение их внешних проявлений в виде различных кожных воспалений, отёков, зуда.

Фармакология

Действующее вещество оказывает противозудное, противоаллергическое и противовоспалительное влияние.

Является гормональным синтетическим веществом. Противоотечное действие выражено слабо.

Мазь на основе бетаметазона частично всасывается в сосудистое русло, при условии больших площадей применения средства. Около 14 % подвергается абсорбции, процесс метаболизма происходит в печени, выводится с мочой в малой концентрации.

На увеличение всасывания влияет способ использования вещества, например, окклюзионные повязки повышают всасываемость молекул активного вещества.

Местное нанесение способствует приостановлению миграционных действий клеток белой крови – медиаторов воспаления – лейкоцитов. Ослабляя проницаемость сосудов, бетаметазон угнетает фагоцитоз (переработка твердых частиц патогенного агента клетками фагоцитами). Наравне с этой функцией угнетается синтезирование аллергенов раздражителей, что провоцирует развитие противогистаминного эффекта.

Фарм Группа

  Глюкокортикостероиды в комбинациях.

Фармакологическое действие — кератолитическое, глюкокортикоидное (местное).  Фармакодинамика. Действие комбинации бетаметазон салициловая кислота обусловлено входящими в ее состав компонентами. Бетаметазон — синтетический фторированный ГКС — оказывает противовоспалительное, противозудное, сосудосуживающее, противоаллергическое действие.

Тормозит высвобождение медиаторов воспаления (ПГ, ЛТ) вследствие угнетения активности фосфолипазы А2 и уменьшения высвобождения арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран, предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительный экссудат и продукцию цитокинов, снижает миграцию макрофагов, приводя к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.

Ускоряет биотрансформацию белка в коже и ослабляет пролиферативные процессы. Предупреждает или снижает развитие местной противовоспалительной реакции, уменьшает сосудисто-тканевую проницаемость, препятствует образованию воспалительного отека. При нанесении на поверхность кожи бетаметазон оказывает быстрое и сильное действие в очаге воспаления, уменьшая выраженность объективных симптомов (эритема, отек, лихенификация) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль).

Салициловая кислота обладает кератолитическим действием, смягчает кожу, устраняет роговые наслоения и способствует более глубокому проникновению бетаметазона. При наружном применении салициловая кислота стабилизирует физиологическую кислотность кожных покровов, предупреждая развитие бактериальной и грибковой инфекции.

Фарм Группа

Вследствии кератолитического действия салициловой кислоты бетаметазон легко проникает в роговой слой эпидермиса, где кумулирует. Бетаметазон практически не метаболизируется в коже. В незначительном количестве может проникать в системный кровоток при наружном применении и оказывать системное действие.

Всасывание бетаметазона через кожу увеличивается при применении на нежной коже в области складок, на коже с поврежденным эпидермисом или поврежденной воспалительным процессом, а также при частом применении или нанесении на значительную поверхность тела. После незначительного всасывания метаболизируется главным образом в печени. Выводится через почки и в меньшей степени с желчью в форме соединений с глюкуроновой кислотой, а также в небольшом количестве в неизмененном виде.

  Дерматотропные средства. Антисептики и дезинфицирующие средства.

Фармакологическое действие — ранозаживляющее, антисептическое, местнораздражающее. Способствует очищению раны от гнойного отделяемого и ее заживлению, ликвидирует перифокальное воспаление. Оказывает отвлекающее, кератолитическое (в высокой концентрации) и кератопластическое (в низкой концентрации) действие. Подавляет секрецию сальных и потовых желез.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество Бетаметазона натрия фосфат в аптеках можно найти в ампулах, виде мазей и суспензий. Если Бетаметазон назначен в уколах, необходимо искать в аптеках Бетаспан — это торговое название глюкокортикоида в порошке.

В составе суспензий для внутримышечных и внутрисуставных инъекций содержится само вещество betamethasone и дополнительные вспомогательные химические соединения. Дополнительные компоненты — это фосфорная кислота, натрия эдетат, вода как растворитель и др. Форма выпуска — ампулы по 7 мг/1 мл.

Состав и форма выпуска

Предостережения

При введении средства необходимы стерильные условия. Чтобы избежать атрофии ткани, уколы делают в большие мышцы. При введении в полость сустава возможно проявление эффектов кортикостероидов.

Вещество бисульфат натрия, которое содержится в средстве, может вызвать аллергические реакции, если присутствует повышенная чувствительность. Внутримышечные инъекции Бетаспана осторожно назначают пациентам, у которых в анамнезе отмечено наличие тромбоцитопенической пурпуры.

Если сустав инфицирован, то перед инъекцией проводится исследование внутрисуставной жидкости, чтобы исключить септический процесс. После окончания длительного курса лечения необходимо контролировать самочувствие пациента не меньше года.

Читайте также:  Дешевые аналоги и заменители препарата кортексин для детей и взрослых

Режим дозирования можно изменять соответственно реакциям больного на терапию Бетаспаном. Необходима тщательная диагностика, так как кортикостероиды нередко маскируют симптомы инфекции.

Если лечение проводится высокими дозами, то следует исключить вакцинацию, так как могут развиться неврологические осложнения и ослабнуть иммунный ответ.

Продолжительный приём Бетаспана негативно влияет на зрение (развитие катаракты и глаукомы).

В период лечения препаратом нельзя контактировать с больными корью, а также ветряной оспой. Воздействие Бетаспана значительно увеличивается у пациентов с циррозом печени или гипотериозом.

Если возможно возникновение стресса, то дозу обязательно повышают. Во время лечения могут появиться психические нарушения.

Средство применяют очень осторожно при язвенном колите, гнойных инфекциях, остеопорозе и абсцессах.

К сведению мужчин! Препарат снижает количество и активность сперматозоидов.

В основном, Бетаспан не оказывает влияния на психомоторные реакции, но иногда возникает головокружение, мышечная слабость и эмоциональная нестабильность. Поэтому лучше отказаться от управления автомобилем на период лечения. Это касается и работы на сложных механизмах, когда необходима концентрация и повышенное внимание.

Особенности аналогов препарата с бетаметазоном в России

Пациентам, которым бетаметазон не подходит из-за индивидуальной чувствительности к его составу или по каким-то другим причинам, врач может назначить ГКС (глюкокортикостероидные средства) — аналоги с таким же лечебным эффектом.

Например, Дексаметазон, Клобетазол, Мометазон и др.

1. Дексаметазон.

Аналог природных ГКС, вырабатываемых в нашем организме корой надпочечников и регулирующих процессы обмена веществ.

Фармакологическое действие: противовоспалительное, противошоковое, противоаллергическое, антитоксическое.

Препарат производят разные фармацевтические компании, поэтому у него несколько торговых названий: декдан, даксин, дексамед, детаметазон и др.

Являясь одним из наиболее эффективных, с точки зрения лечебного действия, Дексаметазон имеет множество побочных эффектов, что обязательно при его назначении учитывает врач.

2. Клобетазол.

Назначают при заболеваниях кожи воспалительного характера. Для местного применения можно приобрести крем или мазь по цене 400 р. (за тубу препарата).

Фармакологическое действие: антипролиферативное, противозудное, антиэкссудативное, противовоспалительное, противоаллергическое.

В результате лечения снижается отёчность, исчезают симптомы в виде зуда, гиперемии кожи.

3. Мометазон.

Местное применение в виде мази/крема (0,1% в тубе 15 мг) активно препятствует проявлению аллергических реакций немедленного типа.

Активное вещество — мометазон фуроат.

Фармакологическое действие: противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное, противовоспалительное.

Мометазон назначают для избавления от зуда, воспаления кожи при дерматозах, которые лечатся ГКС. А также при хронической форме экземы, псориазе, атопическом и себорейном дерматите не только у взрослых, но и у детей (после двух лет).

Цена: 174 р.

Комбинированные препараты на основе бетаметазона

Бетаметазон, в качестве активного вещества, входит в состав разных лекарственных препаратов. В том числе, в сочетании с другими действующими компонентами. Например, в таких мазях или кремах, как Тридерм, Акридерм, Канизон плюс, содержится бетаметазон, гентамицин, клотримазол:

  • Гентамицин — известный антибиотик, эффективный в борьбе с бактериальной инфекцией;
  • Клотримазол — противогрибковое средство.

Бетаметазон с салициловой кислотой.

Препарат можно приобрести по назначению врача в виде мази или лосьона для лечения заболеваний кожи воспалительного характера (дерматозов), которые сопровождаются сильной сухостью и шелушением кожи.

Бетаметазон с фузидовой кислотой.

Комбинированный препарат применяется наружно для обработки участков кожи, поражённых экземой, дерматитом. Благодаря антибактериальным свойствам фузидовой кислоты, мазь предотвращает развитие разных патогенных бактерий.

Бетаметазон с кальципотриолом.

Назначают в терапии псориаза. Бетаметазон, угнетая активность иммунных клеток, приостанавливает воспалительные процессы на коже. Кальципотриол замедляет процессы размножения кератоцинов, в результате чего прекращается образование новых бляшек (красных пятен).

Торговое название препарата: Дайвобет, Ксамиол.

побочные реакции

Со стороны кожи: при длительной терапии в месте аппликации возможно возникновение ощущения жжения, зуд, раздражение, сухость, фолликулит, гипертрихоз, акне, гипопигментация, гиперпигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, потница. При длительном непрерывном применении возможно развитие атрофии кожи, стрий и телеангиэктазий, особенно при применении на лице.

Системные проявления: у отдельных пациентов возможно развитие системных побочных эффектов: угнетение функции коры надпочечников, снижение толерантности к углеводам, синдром Иценко-Кушинга; в детском возрасте подавление функции коры надпочечников может возникать чаще, и проявляется задержкой роста, повышением внутричерепного давления, уменьшением массы тела, снижением уровня кортизола в плазме крови и моче, отсутствием ответа на стимуляцию адренокортикотропного гормона, проявлениями внутричерепной гипертензии (выбухание родничка, главный боль и двусторонний отек зрительного нерва).

Читайте также:  Блокада плечевого сустава противопоказания

Фармакология

Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки, образующийся комплекс проникает в ядро клетки, связывается с ДНК и стимулирует синтез мРНК, индуцирующей образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. В некоторых клетках (например в лимфоцитах) вызывает супрессию мРНК.

Влияет на все фазы воспаления. Противовоспалительный эффект обусловлен многими факторами. Одним из ведущих является ингибирование фосфолипазы A2 с последующим угнетением образования провоспалительных медиаторов — ПГ и лейкотриенов. Кроме того, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. мембраны лизосом, предотвращает выход лизосомальных ферментов и снижает их концентрацию в очаге воспаления.

Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

Иммунодепрессивный эффект связан с подавлением активности Т- и B-лимфоцитов, а также торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона-гамма) из лейкоцитов и макрофагов.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения количества циркулирующих катехоламинов, восстановления чувствительности адренорецепторов к катехоламинам и вазоконстрикции), активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Оказывает выраженное влияние на все виды обмена. Стимулирует глюконеогенез в печени, повышает уровень глюкозы в крови (возможна глюкозурия). Ускоряет катаболизм белков, особенно в мышечной ткани. Вызывает перераспределение жира: повышает липолиз в тканях конечностей, способствует накоплению жира преимущественно в области лица (лунообразное лицо), шеи, плечевого пояса. Задерживает Na и воду, стимулирует выведение K , повышает выведение Ca .

При длительном применении подавляет функцию системы гипоталамус — гипофиз — надпочечники.

После парентерального (в/м) и энтерального введения быстро всасывается — максимальный эффект (при приеме внутрь) развивается через 1–2 ч.

Фармакология

При использовании комбинации солей в одном препарате бетаметазона динатрия фосфат хорошо всасывается из места введения и оказывает быстрое действие, бетаметазона дипропионат имеет более медленную абсорбцию, но обеспечивает длительность эффекта.

При закапывании в конъюнктивальный мешок проникает во внутриглазную жидкость, роговицу, радужку, сосудистую оболочку глаза, ресничное тело, сетчатку. Системная абсорбция может быть значительной только при применении в высоких дозах или при длительном применении у детей.

При местной аппликации на кожу интенсивность абсорбции зависит от ряда факторов: растворитель (полипропиленовые компоненты улучшают диффузию), состояние эпидермального барьера (воспаление и кожные заболевания повышают всасывание).

Связывается с белками плазмы. Легко проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный. Частично выделяется с грудным молоком. Биотрансформируется преимущественно в печени, образующиеся метаболиты неактивны. Экскретируется почками.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности или влияния на фертильность бетаметазона для местного применения не проведено. Бетаметазон являлся генотоксичным in vitro в тесте хромосомных аберраций на лимфоцитах человека (при метаболической активации) и in vivo в микроядерном тесте на костном мозге мышей.

Актуализация информации

Дополнительные сведения о мутагенности бетаметазона

Не было выявлено мутагенной активности бетаметазона в бактериальном тесте с использованием S. typhimurium и E. coli, в тесте, направленном на выявление мутаций с использованием клеток яичников китайского хомячка и гипоксантин-гуанин-фосфорибозил-трансферазы (CHO/HPRT-тест). Однако была отмечена мутагенная активность бетаметазона in vitro в тесте, направленном на выявление хромосомных аббераций в лимфоцитах человека. Результаты, полученные в микроядерном тесте (метод учета хромосомных аберраций in vivo в клетках красного костного мозга мышей), оказались неоднозначными. В этом отношении бетаметазон по своим свойствам близок к дексаметазону и гидрокортизону.

[Обновлено ]

Дополнительные сведения о канцерогенности и влиянии на фертильность бетаметазона

Не проводилось длительных исследований, направленных на изучение канцерогенной активности бетаметазона у животных.

В исследованиях, проведенных на кроликах, мышах и крысах, бетаметазон вводился в/м в дозах вплоть до 1, 33 и 2 мг/кг соответственно. Наблюдалось дозозависимое увеличение частоты развития внутриутробной резорбции плода у кроликов и мышей.

[Обновлено ]

Передозировка

Острая передозировка кортикостероидов, включая бетаметазон, не предусматривает развитие жизненно опасных состояний. За исключением очень больших доз чрезмерное применение кортикостероидов не влечет, при отсутствии определенных противопоказаний, к возникновению побочных эффектов при отсутствии таких состояний как диабет, глаукома, активная язва и если пациент не применяет препараты наперстянки, непрямых антикоагулянтов и калийвивидни диуретики.

Лечение. Симптоматическая терапия осложнений, возникших в результате метаболических эффектов кортикостероидов, основных или сопутствующих болезней или в результате лекарственных взаимодействий.

Читайте также:  Gardnerella vaginalis: что это, причины и пути передачи

Необходимо обеспечить организм достаточным количеством жидкости и контролировать уровень электролитов в сыворотке крови и в моче, особое внимание обращая на баланс натрия и калия. В случае необходимости следует восстановить баланс электролитов.

Передозировка

Передозировка гормональным медикаментом влечет за собой нежелательные последствия вплоть до отека Квинке и комы (при сахарном диабете). В этих случаях обращение к специалисту обязательно; лечение симптоматическое. Промывание желудка при передозировке относится к доврачебной помощи.

Передозировка гормональным медикаментом влечет за собой нежелательные последствия вплоть до отека Квинке.

Симптоматическая терапия осложнений, возникших в результате метаболических эффектов кортикостероидов, основных или сопутствующих болезней или в результате лекарственных взаимодействий.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, «стероидная» язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Обусловленные минералокортикостероидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены.

Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения; редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

При в/в введении: аритмии, приливы крови к лицу, судороги.

При интракраниальном введении: носовое кровотечение.

При внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.

Отличия бетаметазона® и мометазона®

Бетаметозан® в своей химической формуле имеет один атом фтора, а мометазона фурорат два атома хлора. По быстроте наступления лечебного эффекта – бетаметазона дипропионат через 4-5 дней, мометазон 2-3 дня. Мометазон® обладает более пролонгированным действием, поэтому наносить его нужно один раз в день.

При псориазе и атопическом дерматите более эффективен мометазон, он блокирует образование цитокинов, которые играют важную роль в возникновении воспалений кожных покровов.

Бетаметазон® можно применять детям с года, а мометазон с 6 месяцев.

Оба препарата по мощности воздействия на кожные патологии относят к сильным топическим кортикостероидам. Зарубежные и российские исследования подтверждают высокоэффективное воздействие на различного рода дерматиты этих двух активных действующих веществ.