Гептрал ампулы: инструкция по применению, цена, отзывы

Гептрал – лекарственное средство, относящееся к гепатопротекторам. Предназначается преимущественно для нормализации функционирования печени. Также медикамент оказывает антидепрессивное действие.

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) — производное аминокислоты метионина. Это природная аминокислота, содержащаяся в организме почти во всех тканях и жидких средах. Адеметионин в первую очередь является коферментом, а также донором метильной группы (реакции трансметилирования — необходимый метаболический процесс в организме человека и животных). Кроме того, трансметилирование — неотъемлемый процесс метаболизма в построении фосфолипидного бислоя клеточных мембран и содействующий их текучести. Адеметионин проникает через ГЭБ. Процессы трансметилирования, в которых принимает участие адеметионин, играют ключевую роль в синтезе нейромедиаторов ЦНС (в их числе серотонин, катехоламины, мелатонин, а также гистамин).

В реакциях транссульфурирования адеметионин выступает в качестве предшественника при образовании физиологических тиоловых соединений (среди которых глутатион, цистеин, коэнзим А, таурин и др.). Глутатион, который является наиболее сильным антиоксидантом в печени, играет важную роль в процессах детоксикации, происходящих в этом органе. Адеметионин способствует повышению содержания глутатиона в гепатоцитах у пациентов с патологией печени как алкогольного, так и неалкогольного происхождения. Необходимые конутриенты в процессах метаболизма и восстановления адеметионина — фолацин (фолат), а также витамин В12.

Фармакокинетика. Абсорбция. После в/в введения фармакокинетический профиль адеметионина у человека имеет биэкспоненциальный характер с фазой быстрого выраженного распределения в тканях и конечной фазой элиминации (T½ — примерно 1,5 ч). Абсорбция при в/в введении является почти полной (96%), Тmax в плазме крови составляет 45 мин.

При введении per os таблеток адеметионина, растворимых в кишечнике, Cmax в плазме крови (0,5–1 мг/л) имеет дозозависимый характер, достигается через 3–5 ч после приема разовой дозы 400–1000 мг и снижается до исходного уровня за 24 ч. При введении per os между приемами пищи биодоступность адеметионина повышается. В случае приема таблеток per os абсорбция метионина происходит в кишечнике, существенно повышая его содержание в плазме крови. Стимуляция синтеза метилированных соединений в печени при пероральном введении метионина была подтверждена в исследованиях на животных с помощью изотопных методов. Кроме того, усвоение адеметионина организмом доказанно осуществляется типичными метаболическими путями, которые присущи эндогенному соединению (в том числе реакции декарбоксилирования, транссульфурирования, трансметилирования и другие).

Распределение. При введении в дозах 100 и 500 мг Vd адеметионина — 0,41 и 0,44 л/кг соответственно. Связывание с белками плазмы крови несущественное (не более 5%).

Метаболизм. Цикл адеметионина представляет собой реакции его синтеза, усвоения и регенерации. На I этапе цикла адеметионин при участии адеметионинзависимой метилазы является субстратом для синтеза S-аденозилгомоцистеина. Далее в процессах гидролиза под воздействием S-аденозилгомоцистеингидролазы из него образуются гомоцистеин и аденозин. Посредством же переноса метильной группы с 5-метилтетрагидрофолата происходит обратное превращение гомоцистеина в метионин. В итоге цикл заканчивается трансформацией метионина в адеметионин.

Выведение. Исследования с применением радионуклидов продемонстрировали, что при введении per os здоровым добровольцам радиоактивно меченного (метил 14С) адеметионина экскреция радиоактивного вещества почками составила через 48 ч 15,5±1,5%, а экскреция с калом через 72 ч — 23,5±3,5%, тогда как в стабильных пулах в организме сохранялось около 60% вещества.

От чего помогает Гептрал: показания

  • внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях: жировая дистрофия печени хронический гепатит токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы) хронический бескаменный холецистит холангит цирроз печени энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.)
  • внутрипеченочный холестаз у беременных
  • симптомы депрессия.

Противопоказания

Медикамент Гептрал не используется в лечении несовершеннолетних пациентов. Прием препарата запрещен в случае непереносимости его составляющих, а также при генетических недугах, воздействующих на протекание циклов, в которых принимает участие метионин – незаменимая аминокислота, способствующая очищению организма, обладающая антиоксидантным свойством, фигурирующая в процессах обмена. В частности, препарат Гептрал нельзя применять при гомоцистинурии – наследственном заболевании, при котором нарушается метаболизм метионина, в результате чего в крови скапливается гомоцистеин (промежуточный продукт распада), губительно воздействующий на организм. Высокое содержание в плазме этого вещества носит название гипергомоцистеинемия. Это состояние также выступает противопоказанием к употреблению препарата Гептрал.

Медикамент с осторожностью применяется у людей старшей возрастной категории, а также при:

Противопоказания

Флуоксетин

  • беременности в 1 и 2 триместрах и лактации – при превышении пользы от приема над возможными рисками;
  • биполярном расстройстве, если в терапии применяются антидепрессанты первого и третьего поколений (Флуоксетин, Кломипрамин, Пароксетин) и препараты, содержащие триптофан. При совместном употреблении возможно появление серотонинового синдрома – опасного последствия, выражающегося в вегетативных, психических, нервно-мышечных патологиях;
  • почечной недостаточности.

Гептрал противопоказания

  • Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит, цистатионин, бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12).
  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
  • Возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен).

С осторожностью

  • Биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»).
  • Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).
  • Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
  • Пожилой возраст.
  • Почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применения препарата Гептрал® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Гептрал лиофилизат для приготовления раствора — официальная инструкция по применению, аналоги

*зарегистрированная Минздравом РФ (по ) Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ПN011968/02

Торговое наименование препарата:

Гептрал®

Международное непатентованное наименование:

Адеметионин

Химическое наименование

S-Aденозил-L-метионина 1,4-бутандисульфонат

Лекарственная форма:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

Флакон с лиофилизатом содержит: Действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина). Ампула с растворителем содержит: Вспомогательные вещества: L-лизин 342,4 мг; натрия гидроксид 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл.

Описание:

  • Лиофилизат Лиофилизированный препарат от практически белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
  • Растворитель
  • Восстановленный раствор

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета. Прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные

Гептрал лиофилизат для приготовления раствора — официальная инструкция по применению, аналоги

Код АТХ:

А16АА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др.

В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Читайте также:  Диффузные изменения печени и поджелудочной железы эхогенность повышена

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.

Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Фармакокинетика Всасывание Биодоступность при парентеральном введении — 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.

Распределение

Связь с белками плазмы крови — незначительная, составляет 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Способ применения и дозы Гептрала

Внутривенно и внутримышечно. Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован. Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция. Препарат Гептрал® при внутривенном применении вводят очень медленно. Внутрипеченочный холестаз: От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1 — 2 флакона в сутки) в течение 2-х недель. Депрессия: От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1 — 2 флакона в сутки) в течение 15 — 20 дней. При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал® в виде таблеток в дозе 800 — 1600 мг/сутки на протяжении 2 — 4 недель.

Гептрал

Главная ⇨ Препараты ⇨ Лекарства на букву Г

Что это за лекарство и для чего нужно: Препарат относится к группе средств, которые обладают гепатопротекторными свойствами. Кроме того, средство обладает антидепрессивной активностью.

  • Действующее вещество: Адеметионин
  • Группа: для печени (66 препаратов, 727 отзывов)
  • ☞ проверить регистрацию препарата в РФ ☜

Аналоги и заменители

☠ Внимание! Лекарства пустышки — как разводят россиян или на что нельзя тратить деньги!

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Показания (от чего помогает? для чего нужен?)Препарат назначается пациентам, которые имеют проблемы в работе печени, а также различные заболевания печени. Кроме того, средство используется и при постоянном депрессивном состоянии.

Средство не только улучшает функционирование печени, но и имеет тонизирующие свойства. Обязательно нужно применять его при Циррозе печени. Кроме того, показанием к использованию являются абстинентный синдром.

Что касается болезней печени, то это и жировая Дистрофия, и гепатит в хронической форме, и поражения органа токсического характера, и Холецистит.

ПротивопоказанияНи в коем случае нельзя принимать это средство женщинами в период беременности, а также при лактации. Кроме того, нельзя употреблять препарат детям о 18 лет. Иногда назначается детям, то это очень редко.

Кроме того, противопоказанием является повышенная чувствительность организма пациента к компонентам, которые входят в состав таблеток.

Гептрал

При некоторых нарушениях генетического характера тоже не стоит использовать препарат, особенно если они влияют на метиониновый цикл и могут вызвать проблемы обменных процессов витаминного соединения В12 или нехватку цистионина.

Способ применения (дозировка)При острых проявлениях недуга необходимо сделать инъекцию. В таком случае нужно использовать раствор. Понадобится порядка 5 мл, но объем могут увеличить до 10 мл. Это суточная дозировка. Средство вводится через мышцу или вену.

Применяется препарат в таком виде первые 2-3 недели при терапии. Потом врач может изменить дозировку или отменить препарат. Если используется средство только в качестве поддерживающей терапии, то достаточно употреблять по 2 таблетки в сутки. Иногда суточная дозировка составляет 4 таблетки.

Лучше всего принимать их между едой.

Особые указания (предостережения)Так как средство обладает тонизирующими свойствами, то лучше не принимать его перед тем, как ложиться спать.

Побочные действияИногда средство вызывает дискомфорт, который ощущается в желудке или возле него.

Форма выпускаПрепарат имеет таблетированную форму. Сами таблетки покрываются специальной прослойкой, которая растворяется только в кишечнике. Оттенок может быть как белесым, так и желтым. Имеют круглую или овальную форму с выпуклостями с обеих сторон.

Читайте также:  Гепатомегалия: лечение увеличения печени народными средствами

????‍⚕Рекомендации / отзывы врачей: у нас на сайте есть большой раздел консультаций, где 89 раз пациентами и врачами обсуждается препарат Гептрал — посмотреть советы врачей

Цены: купить дешевле (1797.7 RUB.)

Официальная инструкция: ☞ читать инструкцию из упаковки ☜

Бесплатный вопрос врачу ✚ Ошибка в описании?

Показания для применения

  • Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
    • жировая дистрофия печени;
    • хронический гепатит;
    • токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
    • хронический бескаменный холецистит;
    • холангит;
    • цирроз печени;
    • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
  • Внутрипеченочный холестаз у беременных.
  • Симптомы депрессии.
  • Повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания

Жировая дистрофия печени;Хронический гепатит;Токсические поражения печени различными факторами, такими, как алкоголь, вирусы, лекарственные препараты (антибиотики, противоопухолевые средства, противовирусные и противотуберкулезные препараты, трициклические антидепрессанты, оральные контрацептивы);Хронический холецистит без образования камней;Холангит;Цирроз печени; Генетические нарушения, обуславливающие нарушение метионинового цикла, гомоцистеинурию или гипергомоцистеинемию;Нарушение метаболизма витамина В12;Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;Возраст младше 18 лет;Iи II триместры беременности (до 27-ой недели гестации включительно);Период грудного вскармливания.

При гиперчувствительности к компонентам; При наличии генетических нарушений, которые влияют на метиониновый цикл и/или вызывают гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (это может быть, например, нарушение метаболизма витамина B12 или дефицит цистатионин бета-синтазы). В возрасте до 18 лет (т.к. опыт использования лекарства в педиатрии ограничен). Пожилым людям; В период грудного вскармливания; В первом триместре беременности; При биполярных расстройствах; При почечной недостаточности.

Особую осторожность следует соблюдать при необходимости одновременного применения Гептрала с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захватасеротонина (СИОЗС), а также с лекарственными средствами, в состав которых входит триптофан.

Гептрал и алкоголь являются понятиями несовместимыми. При регулярном употреблении спиртных напитков происходит нейтрализация активных компонентов препарата. Лечебного эффекта не достигается, а болезнь продолжает прогрессировать.

Гептрал и алкоголь несовместимы

Плохая наследственность, в частности нарушение метионинового цикла, гомоцистеинурия или гипергомоцистеинемия.

Индивидуальная непереносимость лекарства в целом или одного из его компонентов. Выявляется на стадии выработки курса лечения.

Низкий уровень и плохое впитывание организмом витамина В12.

Возраст до 18 лет.

Первые 2 триместра беременности.

При наличии подобных ограничений лечащий врач назначает аналогичные препараты для лечения печени или снятия депрессивного синдрома.

  1. Плохая наследственность, в частности нарушение метионинового цикла, гомоцистеинурия или гипергомоцистеинемия.
  2. Индивидуальная непереносимость лекарства в целом или одного из его компонентов. Выявляется на стадии выработки курса лечения.
  3. Низкий уровень и плохое впитывание организмом витамина В12.
  4. Возраст до 18 лет.
  5. Первые 2 триместра беременности.
  6. Период лактации.

Совместимость с алкоголем

Любые гепатопротекторы и алкоголь представляют собой опасный тандем. Спиртосодержащие напитки разрушают клетки печени быстрей, чем их может восстановить Гептрал. Поэтому положительная динамика применения Гептрала будет сведена к нулевому результату.

Эта лекарственная форма в «союзе» с алкоголем оказывает отрицательное действие на работе внутренних органов, и приводит к нарушению целостной работы организма (развивается гипертензия, происходит сбой сердечного ритма).

Алкоголь способен влиять на психоэмоциональное состояние человека, под его воздействием могут развиваться симптомы депрессии, а Гептрал применяется с целью ее устранения. При таком совмещении у пациента может развиваться чрезмерная раздражительность и возбуждение, беспокойное состояние и головная боль.

В том случае если у больного имеется диагноз желчнокаменная болезнь, прием спиртных напитков может спровоцировать её приступ.