«Эссенциале форте»: характеристика, применение, аналоги

Эссенциале форте Н – препарат (капсулы), относится к фармакологической группе препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Для лекарства характерны следующие особенности применения:

Фармакологические свойства

фармакодинамика. При заболеваниях печени мембраны гепатоцитов и их органеллы всегда подвергаются повреждению, которые вызывают изменения активности мембранно-связанных ферментов и рецепторных систем, нарушение метаболической функции клетки и снижения интенсивности регенерации печени.

Фосфолипиды, которые содержатся в препарате Эссенциале® форте Н, по своей химической структуре подобны эндогенным фосфолипидам, но намного преобладают их за счет высокого содержания полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот. Эти высокоэнергетические молекулы встраиваются преимущественно в структуры клеточных мембран и способствуют восстановлению поврежденных тканей печени. Поскольку цис-двойные связи этих полиеновых кислот препятствуют параллельному расположению углеводородных цепей мембран фосфолипидов, плотность расположения фосфолипидных структур уменьшается, вследствие чего скорость поступления и выведения веществ возрастает. Мембранно-связанные ферменты образуют функциональные единицы, которые усиливают их активность и обеспечивают физиологическое течение основных метаболических процессов. Фосфолипиды воздействуют на нарушенный липидный метаболизм путем регуляции метаболизма липопротеинов, в результате чего нейтральные жиры и ХС превращаются в формы, пригодные для транспортировки, особенно благодаря увеличению способности ЛПВП присоединять ХС, для дальнейшего окисления. Во время выведения фосфолипидов через желчевыводящие пути литогенный индекс снижается, и происходит стабилизация желчи.

Фармакокинетика. При приеме Эссенциале® форте Н внутрь более 90% препарата всасывается в тонкой кишке. Основное количество под влиянием фосфолипазы-А распадается до 1-ацил-лизо-фосфатидилхолина, 50% которого сразу этилируется до полиненасыщенного фосфатидилхолина еще во время всасывания в тонком кишечнике. Полиненасыщенный фосфатидилхолин поступает в кровь через лимфатические сосуды преимущественно в комплексе с ЛПВП и транспортируется в печень. Максимальный уровень фосфатидилхолина в крови достигается через 6–24 ч после приема препарата и составляет в среднем 20%.

Т½ для холинового компонента составляет 66 ч, для насыщенных жирных кислот — 32 ч. В исследованиях по фармакокинетике в человеческом организме меньше 5% каждого из введенных изотопов 3Н и 14С выводилось с калом.

Эссенциале форте н капсул 300мг Nинструкция по применению

Состав

1 капсула Эссенциале форте Н содержит активное вещество: эссенциальные фосфолипиды EPL — 300 мг

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, коричневого цвета, непрозрачные; содержимое капсул — маслянистая пастообразная масса желтовато-коричневого цвета. 90 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Активное вещество препарата представляет собой фосфатидилхолин из соевых бобов высушенной субстанции, содержащий 76% (3-sn-фосфатидил) холина (EPL, «эссенциальные» фосфлипиды). При нарушении метаболизма печени препарат обеспечивает поступление готовых к усвоению высокоэнергетичных «эссенциальных» фосфолипидов, которые идеально сочетаются с эндогенными фосфолипидами по химической структуре и проникают в клетки печени, внедряясь в их мембраны. «Эссенциальные» фосфолипиды являются основными элементами в структуре мембран клеток печени.

«Эссенциальные» фосфолипиды нормализуют функцию печени и ферментную активность клеток печени, уменьшают уровень энергетических затрат печени, способствуют регенерации клеток печени, преобразуют нейтральные жиры и холестерин в формы, облегчающие их метаболизм, стабилизируют физико-химические свойства желчи. Оказывают нормализующее действие на метаболизм белков и на дезинтоксикационную функцию печени. Восстанавливают и сохраняют клеточную структуру печени и фосфолипидзависимые ферментные системы, тормозят формирование соединительной ткани в печени

Показания

  • хронические гепатиты;
  • цирроз печени;
  • жировая дистрофия печени различной этиологии;
  • токсические поражения печени;
  • алкогольный гепатит;
  • нарушения функции печени при других соматических заболеваниях;
  • токсикоз беременности;
  • профилактика рецидивов образования желчных камней;
  • псориаз (в качестве средства вспомогательной терапии);
  • радиационный синдром.

Способ применения и дозы

Назначают по 2 капс. внутрь 2-3 раза/сут во время еды. Курс лечения составляет не менее 3 мес и при необходимости может быть продолжен или повторен.

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Читайте также:  Лечение цирроза печени народными средствами: рецепты

В случае назначения капсул после предшествующего парентерального введения препарата начальная доза составляет 2 капс. 3 раза/сут, поддерживающая — 1 капс. 3 раза/сут.

Противопоказания

  • детский возраст до 12 лет (отсутствие достаточной доказательной базы);
  • известная повышенная чувствительность к фосфатидилхолину или другим вспомогательным ингредиентам препарата.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 21°C.

В каких случаях рекомендуется препарат

Эссенциале имеет следующие показания к применению:

  • Жировая дистрофия печени, в том числе и диабетического происхождения;
  • Фиброз печени;
  • Печеночная недостаточность;
  • Различные формы гепатита (острые и хронические) разнообразной этиологии;
  • Вирусный гепатит (в рамках комплексной терапии);
  • Гепатиты с невыясненной этиологией;
  • Цирроз печени, в том числе и алкогольного характера;
  • Псориаз;
  • Поражения печени вследствие радиационного и токсического воздействия;
  • Ранний и поздний токсикоз.

Характеристика препарата

Лекарство выпускают в инъекциях и желатиновых капсулах, коричневого цвета. Внутри желто-коричневая паста маслянистой консистенции. Таблетированная форма выпуска отсутствует.

В составе капсул:

  • фосфолипиды, полученные из соевых бобов – главное активное вещество;
  • дополнительные составляющие – твердые жиры, этанол, касторовое масло, токоферол.

Оболочка создается на основе желатина с добавлением оксидов железа, диоксида титана, натрия.

Активный компонент высвобождается после попадания в тонкий кишечник – это повышает эффективность лекарства.

Такое же действующее вещество, только после высушивания, добавляется в раствор для инъекций. Жидкость фасуется по ампулам.

Выделяют 4 вида «Эссенциале»:

  • «Эссенциале»;
  • «Эссенциале Н»;
  • «Эссенциале Форте»;
  • «Эссенциале Форте Н».

«Эссенциале»

Все разновидности препарата обычно объединяют под одним названием. Специалисты при необходимости уточняют конкретный вид средства. Обычно объединяет общее название. Виды отличаются формой и составом.

При детальном рассмотрении «Эссенциале» – раствор для инъекций.

«Эссенциале Н»

«Эссенциале Н» – раствор. Препараты с буквой Н в наименовании содержат в составе фосфолипиды. А формы без индекса Н состоят из фосфолипидов и комплекса витаминов.

«Эссенциале Форте»

Приставка Форте свидетельствует о другой форме выпуска – это капсулы для перорального приема. Когда в полном названии есть приставка Форте – речь о капсулах.

«Эссенциале форте Н»

Здесь все аналогично – приставка Н говорит об отсутствии в составе других действующих веществ помимо фосфолипидов. Форте, указывает на капсулированную форму.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Эссенциальные фосфолипиды являются основными элементами структуры оболочки клеток и клеточных органелл. При болезнях печени всегда имеется повреждение оболочек печеночных клеток и их органелл, которое приводит к нарушениям активности связанных с ними ферментов и систем рецепторов, ухудшению функциональной активности печеночных клеток и снижению способности к регенерации.

Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эссенциале форте Н, соответствуют по своей химической структуре эндогенным фосфолипидам, но превосходят эндогенные фосфолипиды по активности за счет более высокого содержания в них ПНЖК (эссенциальных жирных кислот). Встраивание этих высокоэнергетических молекул в поврежденные участки клеточных мембран гепатоцитов восстанавливает целостность печеночных клеток, способствует их регенерации. Цис-двойные связи из ПНЖК предотвращают параллельное расположение углеводородных цепей в фосфолипидах клеточных оболочек, фосфолипидная структура клеточных оболочек гепатоцитов «разрыхляется», что обусловливает повышение их текучести и эластичности, улучшает обмен веществ.

Образующиеся функциональные блоки повышают активность фиксированных на мембранах ферментов и способствуют нормальному физиологическому пути протекания важнейших метаболических процессов.

Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эссенциале форте Н, регулируют метаболизм липопротеинов, перенося нейтральные жиры и холестерин к местам окисления, главным образом это происходит за счет повышения способности ЛПВП связываться с холестерином.

Таким образом, оказывается нормализующее действие на метаболизм липидов и белков на дезинтоксикационную функцию печени на восстановление и сохранение клеточной структуры печени и фосфолипидозависимых ферментных систем, что в конечном итоге препятствует формированию соединительной ткани в печени и способствует естественному восстановлению клеток печени.

При экскреции фосфолипидов в желчь происходит снижение литогенного индекса и стабилизация желчи.

Фармакокинетика

Более 90% принятых внутрь фосфолипидов всасывается в тонком кишечнике. Большая часть их расщепляется фосфолипазой А до 1-ацил-лизофосфатидилхолина, 50% которого немедленно подвергается обратному ацетилированию в полиненасыщенный фосфатидилхолин еще в ходе процесса всасывания в слизистой оболочке кишечника. Этот полиненасыщенный фосфатидилхолин с током лимфы попадает в кровь и оттуда, главным образом в связанном с ЛПВП виде, поступает в печень.

Читайте также:  Метаболический синдром при сахарном диабете

Исследования фармакокинетики у людей проводились с помощью дилинолеил-фосфатидилхолина с радиоактивной меткой (3Н и 14С). Холиновая часть была мечена 3Н, а остаток линолевой кислоты имел в качестве метки 14С.

Cmax 3Н достигается через 6 –24 ч после введения и составляет 19,9% от назначенной дозы. T1/2 холинового компонента составляет 66 ч.

Cmax 14С достигается через 4 –12 ч после введения и составляет до 27,9% от назначенной дозы. T1/2 этого компонента составляет 32 ч.

В кале обнаруживается 2% от введенной дозы 3Н и 4,5% от введенной дозы 14С, в моче — 6% от 3Н и лишь минимальное количество 14С.

Оба изотопа более чем на 90% всасываются в кишечнике.

Особые указания

Влияние на способность вождения автомобильными средствами и управление механизмами

Эссенциале форте Н не содержит компонентов, способных оказать негативное воздействие на нервную систему. Гепатопротекторный препарат не снижает скорость психомоторных реакций и не нарушает концентрацию внимания.

Беременность и лактация

При беременности Эссенциале форте Н применяется по показаниям. Препарат не оказывает воздействия на плод и не нарушает процессы его развития. В лактационный период от приема медикамента рекомендуется воздержаться (или прекратить грудное вскармливание на время лечения). Гепатопротектор противопоказан детям до двенадцати лет и у новорожденного ребенка может спровоцировать побочные эффекты.

Назначение в детском возрасте

Гепатопротектор можно принимать детям с двенадцати лет (масса тела ребенка обязательно должна быть больше 43 кг).

Особые указания

При нарушениях функции почек

Рекомендаций по корректировке режима дозирования или ограничений в приеме препарата при дисфункции почек в инструкции не отмечено.

При нарушениях функции печени

Гепатопротектор применяется при терапии дисфункций печени. Исключений, относящихся к противопоказаниям, в инструкции не отмечено.

Условия отпуска из аптечных пунктов

Рецепт не требуется.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эссенциальные фосфолипиды (ЭФ), являясь основными структурными компонентами клеточных мембран гепатоцитов и их органелл, принимают активное участие в дифференциации и делении клеток, а также их регенерации.

Содержащаяся в препарате субстанция — это высокоочищенная фракция фосфатидилхолина, в которой определяющим компонентом является дилинолеоилфосфатидилхолин.

По своей химической структуре ЭФ напоминают эндогенные фосфолипиды, однако за счет содержания в них ПНЖК (в особенности линолевой кислоты) превосходят их по функциональным свойствам.

  • Препараты для лечения печени: специфика, оценка эффективности и стоимость

Функциональное значение EPL основано на их амфифильности, благодаря которой они могут регулировать проницаемость мембран.

Они улучшают функцию клеточных оболочек и, в частности, процесс биологического окисления и реакции ионного обмена; влияют на процесс окислительного фосфорилирования в энергетическом обмене (катаболизме) клеток и повышают активность связанных с мембранами митохондрий ферментов.

В физиологических условиях фосфолипиды синтезируются организмом в количествах, удовлетворяющих нормальные потребности клеток печени. Однако при заболеваниях органа функция ферментных систем, а также структура и функция клеточных оболочек нарушаются.

В особенности выражены эти процессы в митохондриях. Это связано с тем, что митохондрии, в которых протекают важнейшие обменные процессы, примерно на треть состоят из фосфолипидов.

Дефицит фосфолипидов является причиной нарушения жирового обмена, что в свою очередь приводит к развитию жирового гепатоза печени.

Содержащиеся в препарате EPL благодаря своим фармакологическим свойствам способствуют устранению перечисленных нарушений, реактивации ферментных систем и мембранного аппарата клеток, усиливают способность печени разрушать и обезвреживать токсические вещества и таким образом улучшают ее функцию.

Фармакокинетика

Фосфолипиды всасываются преимущественно (около 90% принятой дозы) в тонком отделе кишечника. Под воздействием фосфолипазы-А основная их часть расщепляется до 1-ацил-лизофосфатидилхолина, более половины которого немедленно (еще при всасывании в слизистую кишечника) реацетилируется в полиненасыщенный фосфатидилхолин (ПФХ).

С током лимфы ПФХ попадает в системный кровоток, а оттуда, в основном в связанном с ЛПВП состоянии, в печень.

Холиновая часть EPL при проведении исследований фармакокинетики препарата с помощью дилинолеоилфосфатидилхолина отмечалась как 3H, остаток линолевой кислоты — как 14С.

  • Как принимать урсосан при дискинезии желчевыводящих путей — вопросы

ТСмах 3H — 6-24 ч. (19,9% от назначенной дозы), Т1/2 3H— 66 ч.

ТСмах 14С — 4-12 ч. (до 27,9% от назначенной дозы), Т1/2 14С — 32 ч.

В каловых массах обнаруживается около 2% 3H и около 4,5% 14С, в моче содержится 6% принятой дозы 3H, 14С обнаруживается в минимальных концентрациях.

Вывод

Таким образом, это два аналогичных медикамента. Они отличаются лишь формами выпуска, некоторыми показаниями и ценой. Можно сделать вывод, что Эссенциале стоит покупать людям, имеющим такую возможность, так как он не из дешевых. Также ему стоит отдать предпочтение при лечении детей. Эссенцикапс более дешевый аналог. Он также эффективен и является неплохим аналогом Эссенциале в своей ценовой категории. Его стоит покупать людям, которые не имеют возможность купить более дорогие средства. В любом случае, прежде чем принимать то или иное средство, следует проконсультироваться со специалистом.

Медицина и здоровьеКомментировать

Показания к применению

Важно!

Здоровая печень – залог вашего долголетия. Этот орган выполняет огромное количество жизненно необходимых функций. Если были замечены первые симптомы заболевания желудочно-кишечного тракта или печени, а именно: пожелтение склер глаз, тошнота, редкий или частый стул, вы просто обязаны принять меры.

Рекомендуем обязательно прочитать мнение Елены Малышевой, о том как просто и быстро буквально за несколько недель восстановить работу ПЕЧЕНИ…

Лекарственное средство назначается в комплексной терапии следующих патологий и состояний:

  • воспаление печени хронического характера;
  • цирроз;
  • жировой стеатогепатоз различного генеза;
  • поражение печени токсическими веществами, ядами;
  • воспаление железы алкогольного происхождения;
  • токсикоз на фоне вынашивания ребенка;
  • недостаточность печени и омертвение ее клеток;
  • нарушение метаболизма липидов в организме;
  • лучевая болезнь.

Эссенциале форте Н, как говорит инструкция по применению, считается хорошим средством для профилактики формирования конкрементов в желчном пузыре.

Препарат используется и в терапии других системных нарушений. Например, при патологии сердца и сосудов (гипертония, ишемическая болезнь сердца, состояние после инфаркта или инсульта, атеросклероз), с целью профилактики жировой эмболии. В перечень входят и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь, воспаление поджелудочной железы).

Область дерматологии применяет медикамент для лечения:

  • атопического дерматита;
  • диффузного нейродермита;
  • экзематозных поражений;
  • профилактики преждевременного старения кожных покровов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эссенциальные фосфолипиды (ЭФ), являясь основными структурными компонентами клеточных мембран гепатоцитов и их органелл, принимают активное участие в дифференциации и делении клеток, а также их регенерации.

Содержащаяся в препарате субстанция — это высокоочищенная фракция фосфатидилхолина, в которой определяющим компонентом является дилинолеоилфосфатидилхолин.

По своей химической структуре ЭФ напоминают эндогенные фосфолипиды, однако за счет содержания в них ПНЖК (в особенности линолевой кислоты) превосходят их по функциональным свойствам.

Функциональное значение EPL основано на их амфифильности, благодаря которой они могут регулировать проницаемость мембран.

Они улучшают функцию клеточных оболочек и, в частности, процесс биологического окисления и реакции ионного обмена; влияют на процесс окислительного фосфорилирования в энергетическом обмене (катаболизме) клеток и повышают активность связанных с мембранами митохондрий ферментов.

В физиологических условиях фосфолипиды синтезируются организмом в количествах, удовлетворяющих нормальные потребности клеток печени. Однако при заболеваниях органа функция ферментных систем, а также структура и функция клеточных оболочек нарушаются.

В особенности выражены эти процессы в митохондриях. Это связано с тем, что митохондрии, в которых протекают важнейшие обменные процессы, примерно на треть состоят из фосфолипидов.

Дефицит фосфолипидов является причиной нарушения жирового обмена, что в свою очередь приводит к развитию жирового гепатоза печени.

Содержащиеся в препарате EPL благодаря своим фармакологическим свойствам способствуют устранению перечисленных нарушений, реактивации ферментных систем и мембранного аппарата клеток, усиливают способность печени разрушать и обезвреживать токсические вещества и таким образом улучшают ее функцию.

Фармакокинетика

Фосфолипиды всасываются преимущественно (около 90% принятой дозы) в тонком отделе кишечника. Под воздействием фосфолипазы-А основная их часть расщепляется до 1-ацил-лизофосфатидилхолина, более половины которого немедленно (еще при всасывании в слизистую кишечника) реацетилируется в полиненасыщенный фосфатидилхолин (ПФХ).

С током лимфы ПФХ попадает в системный кровоток, а оттуда, в основном в связанном с ЛПВП состоянии, в печень.

Холиновая часть EPL при проведении исследований фармакокинетики препарата с помощью дилинолеоилфосфатидилхолина отмечалась как 3H, остаток линолевой кислоты — как 14С.

ТСмах 3H — 6-24 ч. (19,9% от назначенной дозы), Т1/2 3H — 66 ч.

ТСмах 14С — 4-12 ч. (до 27,9% от назначенной дозы), Т1/2 14С — 32 ч.

В каловых массах обнаруживается около 2% 3H и около 4,5% 14С, в моче содержится 6% принятой дозы 3H, 14С обнаруживается в минимальных концентрациях.